Antiemetik İlaçların Yeni Taşıyıcı Sistemleri İle Nazal Yoldan Uygulanması

Antiemetik İlaçların Yeni Taşıyıcı Sistemleri İle Nazal Yoldan Uygulanması

Hazırlayan: Yıldız Özsoy, Sevgi Güngör
İstanbul Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Teknoloji Anabilim Dalı

Nazal yol; yaygın damar ağı yapısı, oldukça geniş absorpsiyon alanı, geçirgen
membran yapısı ve bu bölgedeki kan akış hızının yüksek olması nedenleriyle ilaçların
uygulanmasında üstünlüklere sahiptir. En önemli avantajları arasında hızlı absorpsiyon
ve çabuk etki sağlanması, hepatik ilk geçiş etkisinin olmaması ve dolayısı ile ilaçların
biyoyararlanımının artması ve tedaviye hastanın uyuncunun oldukça yüksek olması
sıralanabilir. Bu nedenle nazal yol, sistemik etki sağlamak üzere oral ve parenteral
uygulamaya alternatif olarak gösterilmektedir. Son yıllarda çeşitli ilaçların ticari nazal
preparatların ilaç pazarında yer aldığı da dikkatleri çekmektedir.


Bulantı ve kusma kemoterapi alan kanser hastalarında en sık görülen yan etkilerdir.
Günümüzde, kanser kemoterapisi/radyoterapisi sonrası ortaya çıkabilecek bulantı/
kusmayı önlemek için antiemetik ilaçlar kullanılmaktadır. Ayrıca bu ilaçlar taşıt
tutmalarında kullanıldığı gibi operasyon sonrası oluşan kusmanın tedavisinde de
etkilidirler. Antiemetik ilaçlar, günümüzde oral ve parenteral yol ile uygulanmaktadır.
Ancak kemoterapi alan hastaların antiemetik ilaçları konvansiyonel preparatları
ile kullanmalarında bazı güçlükler söz konusudur. Oral uygulandıklarında; ilaç
absorpsiyondan önce kusma ile dışarı atılabilmekte, hepatik ilk geçiş etkisine maruz
kalarak düşük ve/veya bireyler arası değişken biyoyararlanım göstermektedirler.
Parenteral uygulamaya ise hasta uyuncu düşüktür.


Nazal yolun avantajları nedeniyle, nazal preparatların geliştirilmesi antiemetik tedavinin
etkinliği ve hasta uyuncu açısından önemli bir alternatif yaklaşım olacağı beklenmektedir.
Bu projemizde; antiemetik ilaçlardan uygun farmakokinetik&farmakolojik özellikleri
nedeniyle ondansetron aday olarak seçilmiş ve farklı ilaç taşıyıcı sistemlerinin
(viskoz çözelti, biyoadezif jel, ve mikropartiküler sistemler gibi) geliştirilmesi ve nazal
olarak uygulanması planlanmıştır. Bu proje kapsamında geliştirilecek nazal ilaç
salım sistemleri ile; antiemetik ilaçların konvansiyonel preparatlarının tedavideki
sınırlamalarının ortadan kaldırılması ve özellikle zahmetli bir tedavi sürdüren
kanser hastaları için, daha etkin, hastanın kendisi ve yakını tarafından kolaylıkla
uygulanabilecek yeni preparatlarının ilaç pazarında yerini alması amaçlanmıştır.

PAYLAŞ