Topikal İmmünomodülatör İlaçların Farklı Kolloidal Formülasyonlarının Hazırlanması ve Değerlendirilmesi
Hazırlayan: Taner ŞENYİĞİT, Özgen ÖZER
Ege Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Teknoloji Anabilim Dalı
Proje Özeti:
İdeal bir topikal ilaç, derinin sadece hasta bölgesinde etkilenen dokuların
iyileştirilmesinde kullanılmak üzere tasarlanan, yüksek serum düzeylerine ve sistemik
yan etkilere neden olmaksızın stratum corneumu geçerek epidermis/dermiste tedavi
edici konsantrasyonlara ulaşabilen ilaçtır.
Topikal kortikosteroitler enflamatuvar deri hastalıklarının tedavisinde halen ilk
seçenek olarak kabul edilmektedir ancak özellikle uzun süreli tedavide neden
oldukları epidermal atrofi, adrenal supresyon ve cushing sendromu gibi ciddi yan
etkiler kullanımlarını sınırlamaktadır. Pimekrolimus ve Takrolimus; atopik dermatitis
gibi kronik deri hastalıklarının tedavisinde topikal kortikosteroitlere alternatif olarak
gösterilen etkin ve güvenilir non- steroidal kalsinörin inhibitörü ilaçlardır ancak
Türkiye ilaç piyasasında sadece krem ve merhem gibi klasik ilaç taşıyıcı sistemlerde
sunulmaktadır. Bu nedenle; bu etkin maddeleri daha düşük dozda içerecek ve deride
lokalize edecek şekilde tasarlanan yeni formülasyonlara ihtiyaç duyulmaktadır.
Bu araştırmanın amacı, Pimekrolimus ve Takrolimus’un yeni kolloidal ilaç taşıyıcı
formülasyonlarını geliştirmek ve tedaviye etkin ve güvenilir bir alternatif sunmaktır.
Topikal yol ile uygulanan kolloidal ilaç taşıyıcı sistemlerin, perkütanöz absorpsiyonun
artırılması yanında, deri ve derinin tabakalarına ilaç hedeflendirilmesine olanak
sağladığı son yıllarda yapılan çalışmalarda gösterilmektedir. Bu nedenle öncelikle,
farklı lipitler ve polimerler kullanılarak Pimekrolimus ve Takrolimus’un nanopartikül,
lipozom ve niozom gibi kolloidal formülasyonları hazırlanacak, bu formülasyonların
etkinlikleri Türkiye ilaç piyasasındaki klasik dozaj şekilleriyle karşılaştırmalı olarak
değerlendirilecektir.
Bu araştırmanın tüm aşamalarının hedeflendiği şekilde tamamlanması halinde, daha
az yan etkiye neden olacak ve enflamasyona bağlı deri hastalıklarının tedavisinde
daha uzun süre kullanılabilecek topikal immünomodülatör içeren bir formülasyon
geliştirilmiş olacaktır. Bunun farmakoekonomik açıdan avantajı, daha düşük oranda
etkin madde kullanılarak, klasik dozaj şekilleriyle eşdeğer miktarda etkinliğinin
sağlanabilecek olmasıdır. Farmakovijilans açısından da, uzun süreli kullanımda yan etki
olasılığı düşürülmüş bir ürün önerilmesi mümkün olacaktır. Beklenen antienflamatuvar
etkinin, formülasyonun uygulama sıklığını azaltarak elde edilmesi, hem endüstri hem
de tedavi talepleri göz önünde tutulduğunda varılmak istenen bir noktadır.