ALERJİ TEDAVİSİNDE KULLANILMAK ÜZERE LORATADİNİN KATI LİPİT NANOPARTİKÜLLER VE NANOYAPILI LİPİT TAŞIYICILARA YÜKLENMESİ
Hazırlayan: Melike ÜNERa, Ecem Fatma KARAMANa, Zeynep AYDOĞMUŞb
aİstanbul Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Teknoloji Anabilim Dalı 34116
Beyazıt, İstanbul/TÜRKİYE bİstanbul Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Analitik Kimya
Anabilim Dalı 34116 Beyazıt, İstanbul/TÜRKİYE
Proje Özeti:
Dokularda bulunan bir hormon olan histamin insanlarda özellikle deri ve akciğerlerde
bulunur. Histamin ayrıca, arı zehirinde, ısıran böceklerin salyasında, böcek iğnelerinde
vb. bulunur. Alerjik deri reaksiyonu ortaya çıkarken, dokularda aşırı histamin salımı olur
ve reaksiyon kaşıntı ve derinin kızarması ile kendini belli eder. Histamin her nekadar
insan vücudunda hızla metabolize ediliyorsa da uzun süre devam edebilen salımı ile
uzun sürebilen etkileri çok rahatsız edici olabilmektedir. Histaminin bu istenmeyen
etkilerini bertaraf etmek için çoğunlukla oral yolla antihistaminik ilaçlar uygulanır.
Loratadin (LRT) gibi ikinci jenerasyon H1 reseptör bloke edici etkin maddeler histaminin
depolandığı bazofilik granülositlerden ve mastositlerden salımını inhibe etmek için
kullanılabilmektedir.
Antihistaminiklerin topikal preparatlarının deriye uygulanması, böcek ısırık ve
sokmalarının, güneş yanığının neden olduğu ya da farklı nedenlerden dolayı ortaya
çıkan kızışma, ürtiker, kaşıntı, atopik dermatit, nörodermatit ve ekzemanın hızla
müdahalesine olanak sağlar. Ayrıca, deriden zayıf emilim özelliğine sahip LRT’in
yan etkilerinin bertaraf edilmesi için topikal uygulama bir alternatif sunmaktadır.
Bu amaçla LRT, farklı lipit ve yüzey etkin maddeler kullanılarak hazırlanan katı lipit
nanopartiküller (KLN) ve nanoyapılı lipit taşıyıcılara (NLT) yüklenerek, ilacın derinin daha
alt katmanlarına ulaşarak nanopartiküllerin uzun süreli salım sağlayacak rezevuar
etkisini göstermesi düşünülmektedir. LRT’nin uzun süreli ilaç salımı yapan topikal
preparatları aşırı histamin salımının neden olduğu deri rahatsızlıklarının tedavisinde
oral uygulamaya bir alternatif olabilir. LRT’nin KLN ve NLT formülasyonları yüksek
basınçlı homojenizasyon tekniği kullanılarak hazırlandı. Formülasyonlar, oda sıcaklığı,
4°C ve 40°C’de 6 ay süresince bekletilerek ve çeşitli parametreler dikkate alınarak
karakterize edildiler. Nanopartiküllerin ilaç tutma kapasitesi tayin edildi. Partikül
büyüklüğü, ilaç:eksipiyan etkileşimi ve formülasyonların ısısal davranışları araştırıldı.
İlacın KLN ve NLT’den in vitro salımına yönelik çalışmalar tamamlandı. Çalışma halen
devam etmektedir. Sonraki aşamada sıçan derisinden ilacın penetrasyonu araştırılacak
ve toplanan veriler değerlendirilecektir...