Antikanser Etkili Indole-Piperazine Türevlerinin Sentezi
Hazırlayanlar:Mine Yarım Yüksel, Meriç Köksal Akkoç, Rengül Çetin-Atalay
Proje Özeti
Literatürdeki aktif piperazin bileşikleri temel alınarak, 3-(Sübstitüepiperazinometil)indol, 1, 3-(Disübstitüepiperazinometil)indol, 3-Metil-1-(Sübstitüe-piperazinometil)indol, 1-(Sübstitüepiperazinopropil)indol türevi yeni bileşikler sentezlenmiş, bileşiklerin saflık kontrolleri ve yapısal değerlendirilmeleri eleman analizi, IR, 1H, 13C-NMR ve Mass spektroskopileri ile yapılmıştır. Sentezlenen bileşiklerden 34 madde için karaciğer (HUH7), meme (MCF7) ve kolon (HCT116) kanseri hücrelerinde sitotoksisite çalışmaları yapıldı. Sulphorhodamine B (SRB) yöntemiyle yapılan çalışmalarda 3 kez yapılan deneylerin ortalamasından IC50 değerleri hesaplandı. Camptothecin’in 40 μM’dan 2. 5 μM’a kadar seri dilüsyonları pozitif kontrol olarak kullanıldı. Bileşiklerden bazıları seçilen kanser hücrelerinde önemli derecede hücre büyümesini inhibe edici aktivite göstermişlerdir. Elde edilen verilerden bilgisayar programları kullanılarak yapılan modelleme çalışmalarından yeni bileşik tasarımları için olası bileşikler oluşturulmuştur. Bu grup bileşikler antikanser aktivite için umut verici bileşiklerdir.